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衣壳抑制剂有望解决耐药性难题

2022-10-20 16:39:23        作者:管理员        来源:原创

红枫湾APP:通过靶向HIV的锥形核,这种全新的抗病毒药物可破坏病毒的整合或装配过程,从而抑制病毒复制。

 

学术期刊《逆转录病毒学》上的一项研究结果显示,靶向衣壳蛋白的药物有望成为解决耐药性的新疗法。研究人员认为,衣壳蛋白在HIV-1细胞质运输、免疫逃避、逆转录、入核、整合、装配和成熟的过程中,有着不可缺少的作用。

 

目前,美国药监局已批准49种艾滋治疗药物。它们共分为7类:①CCR5拮抗剂;②附着后抑制剂;③融合抑制剂;④核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs);⑤非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs);⑥整合酶链转移抑制剂;⑦蛋白酶抑制剂。

 

这些抗病毒疗法存在几个局限性,包括耐药;毒性;病毒传播;病毒学失败所以必须有新疗法能应对这些问题并找到新的治疗靶点衣壳抑制剂通过靶向HIV-1的锥形核心,破坏病毒的整合或装配过程,从而抑制病毒。

 

研究人员分析了针对衣壳蛋白5个位点的不同化合物,他们发现靶向FG结合位点的化合物,如GS-6207 (吉利德科学的lenacapavir)和辉瑞的PF74都取得了成功,但PF74从未在临床中使用过。

 

GS-6207目前正处于2/3期临床试验中研究人员认为它是目前最成功的衣壳抑制剂,吉利德和默克也开始了GS-6207+Islatravir组合疗法的2期临床试验,这是一种针对衣壳蛋白并逆转录酶的长效疗法。

 

有些感染者对多种抗病毒疗法耐药,这让他们的治疗选择非常有限,并且会增加治疗失败的风险。所以他们更需要新疗法,新疗法要能对抗多重耐药HIV,且有新的作用机制。衣壳抑制剂符合这些要求,这使它有望成为对抗耐药性的新药,为艾滋感染者提供更简单、更有效的治疗选择,而不用再考虑之前的治疗史。

 

 

 

 

 

 

 

 


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